바레니클린은 화이자가 발견 및 개발한 치료제로 니코틴성 아세틸콜린 수용체에 선택적인 부분 작용제의 기전을 채택한 최초 치료제로 새로운 금연 약물 클래스의 탄생이 예고된다.
바레니클린은 승인 후 "챔픽스(Champix)" 라는 제품명으로 출시될 예정이다.
이번에 발표된 연구는 2,000여명의 흡연자를 대상으로 동일하게 디자인한 이중맹검 위약 대조 연구 2건으로, 환자들에게 1일 2회 바레니클린1mg씩 혹은 1일 2회 부프로피온 150mg씩, 또는 위약을12주간 투여하고, 치료가 끝난 후 40주 동안 관찰했다.
2건의 연구 결과, 12주 치료기간 종료 시 바레니클린을 투여한 환자의 44%가 금연에 성공한 것으로 나타나 부프로피온군의 금연율30% 에 비해 유의하게 높은 효과를 보였다. 한편 위약군은 18%가 금연한 것으로 나타났다.
또한 상대적인 금연 성공율을 비교했을 때, 바레니클린군이 부프로피온군보다 약 2배, 위약군보다 무려 4배가 높았다.
특히, 1년(총 52주) 후에도 바레니클린 투여군이 부프로피온이나 위약을 투여한 환자보다 금연율이 유의하게 높게 나타났다.
노르웨이 울레벌 대학병원 예방심장과 수석 내과의 세레나 톤스태드 박사는 “바레니클린 연구 결과는 매우 고무적인 것”이라며, “흡연은 심혈관계 질환의 발병률을 2배 높이고 심근경색으로 인한 사망률을 3배나 높이기 때문에 심각하게 금연하고자 하는 환자는 반드시 성공할 수 있도록 의학적인 지원 및 치료를 받는 것이 중요하다”고 강조했다.
이후 바레니클린 12주간 투여 후 금연에 성공한 환자를 무작위 배정하여 다시 12주 동안 위약 또는 바레니클린을 투여한 세번째 연구도 실시되었다. 치료 종료 후 28주 동안 관찰한 결과, 바레니클린으로 금연 후 추가 치료를 받은 환자에게 유의한 효과가 나타났다.
바레니클린 치료를 추가로 받은 환자의 71%가 6개월 이후에도 금연을 지속하였고, 추가로 위약을 투여한 환자는 50% 만이 6개월 이후에도 계속 금연한 것으로 밝혀졌다.
흡연은 전세계적으로 예방 가능한 주요 사망 원인이며, 심혈관계 질환, 암, 호흡기 질환, 뇌졸중 등을 유발한다.
WHO에 따르면 매 8초 마다 1명씩 흡연 관련 질환으로 사망한다고 한다. 흡연은 육체 및 정신적으로 니코틴 중독에 기인하는 만성적이며 재발이 잦은 증상이다. 담배에서 흡입된 니코틴은 10초도 안되어 뇌까지 도달한다.
니코틴은 특정 수용체에 결합하여 도파민을 배출하기 때문에 니코틴 수치가 떨어지면, 만족감이 급격히 감소하여 흡연 욕구와 초조, 불안 등 금단 증상이 나타나고, 결국 반복적인 흡연으로 이어진다.
바레니클린 개발을 주도한 화이자의 살로몬 아졸레이 박사는 “바레니클린은 니코틴이 작용하는 수용체에 니코틴 대신 결합하여 흡연 욕구 및 금단 증상을 해소하고, 동시에 니코틴의 강화 효과도 억제하도록 만들어졌다”고 설명했다.
모든 임상 연구에서 바레니클린은 순응도가 뛰어났으며, 시험 중단율이 위약과 유사했다. 가장 흔한 부작용은 구토, 두통 등으로 나타났다.
화이자는 이번 달 FDA 와 유럽 규제당국에 금연치료제 바레니클린에 대해 신약 승인신청서를 제출했다. 국내에서도 바레니클린의 금연 효과와 안전성 입증을 위한 3상 임상 연구가 진행 중이다.
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